男性ホルモン（テストステロン）は、頭皮に分布する還元酵素（5αリダクターゼ）と結合すると悪玉ホルモン（ジヒドロテストステロン）となり、この悪玉ホルモンが髪の成長期を短縮することで薄毛進行すると考えられています。
フィナステリドは還元酵素のはたらきを阻害し、悪玉ホルモンのに変化するのを防ぐと考えられています。
禁忌事項として、妊婦または妊娠の可能性のある女性及び授乳中の婦人、乳幼児には触れさせてはいけません。また服用中は献血してはいけません。（献血には、最低でも一カ月の休薬期間を取る必要があります）